用了50多年的磺酰脲类降糖药, 这些副作用与注意事项你应该知道!
“问上医”用美国家庭医生的智库为您介绍磺酰脲类降糖药。
磺酰脲类药物是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服治疗Ⅱ型糖尿病药,常用的有格列本脲(优降糖)、甲苯磺丁脲等。
磺酰脲类药物降血糖的作用机制
磺酰脲类药物对正常人及胰岛分泌功能尚存的Ⅱ型糖尿病患者均有降血糖作用,但对严重糖尿病患者或完全切除胰腺(分泌胰岛素)的糖尿病患者无效。磺酰脲类药物是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素的药物。如果把胰岛B细胞比作是马,那么磺酰脲类药物就好比是“马鞭子”。马累了,跑得慢了,打它一鞭子马会跑得快一点儿,分泌更多的胰岛素。但拉车的仍然是马(胰岛B细胞),不是马鞭子。总的来看,磺酰脲类药物降血糖的作用机理至少包括以下3个方面。
(1)促进胰岛素释放
通过刺激胰岛B细胞释放胰岛素而发挥作用,胰岛B细胞膜上含有磺酰脲受体及钾和钙离子通道。当磺酰脲类药物与其受体结合后,可阻滞钾离子外流,细胞内钾离子过多会开放钙通道,使细胞内钙浓度增加,并触发运输小泡将胰岛素释放至细胞外。
(2)抑制胰高血糖素分泌
当空腹血糖降低时,身体会分泌胰高血糖素使血糖升高。但胰高血糖素受胰岛素和生长抑素的抑制,以便血糖升高的幅度不至于超标。长期应用本类药物的糖尿病患者,其血清胰高血糖素水平较低,这与磺酰脲类药物使胰岛素和生长抑素释放增加,从而间接抑制胰高血糖素分泌有关。因此磺酰脲类药物具有一定的降空腹血糖的作用。
(3)胰腺外降血糖作用
磺酰脲类药物可促进葡萄糖以糖原的形式储存在肝脏中,并减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率,同时,它可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加,从而降低血糖。
磺酰脲类药物还有什么作用?
(1) 抗利尿作用
磺酰脲类药物可促进抗利尿激素分泌,并发挥抗利尿作用,可用于治疗尿崩症。
(2) 降低血栓形成风险
磺酰脲类药物能够抑制血小板黏附、刺激纤溶酶原(保持血管通畅)合成和恢复纤溶酶(降解纤维蛋白)活性的作用。
(3) 改善胰岛素抵抗
对外源性胰岛素产生耐受性的患者加用本类药物可刺激自身胰岛B细胞分泌胰岛素(内源性胰岛素),减少对胰岛素(外部注射)的需求,并改善胰岛素抵抗。
哪些人应该使用磺酰脲类药物?
对胰岛素产生耐受的Ⅱ型糖尿病患者。
尿崩症患者。
有血栓形成风险的人。
磺酰脲类药物的不良反应
大多数不良反应在停药或对症治疗后可以恢复正常。
(1) 低血糖
这是最常见也最危险的不良反应,因个体差异性导致磺酰脲类药物在体内的代谢率不同,所以当代谢不完全时,体内游离药物浓度上升,容易引起低血糖。使用时,应加强对低血糖偶发症状的认识,以便早期识别和正确处理。
(2) 药物相互反应
磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率均大于90%,可与其他一些蛋白结合率高的药物,如磺胺类药、水杨酸类、消炎痛、青霉素等发生竞争性置换作用,使游离的磺酰脲类药物浓度上升而引起低血糖。
(3) 肝损害
磺酰脲类药物大多数通过肝脏代谢失活,当肝功能异常时,使用该类药物更容易诱发肝脏损伤。
(4) 过敏反应
少数患者可出现皮疹、红斑或皮肤瘙痒等过敏反应,其主要机理是变态反应(免疫系统攻击一些对身体无危害性的物质)。
注意事项
为达到最佳的血糖控制效果,坚持正确的饮食、定期运动、保持健康体重,与遵医嘱用药同样重要。用药期间须定期监测血糖,治疗低血糖的方法是立即摄入碳水化合物(糖块、含糖果汁或加糖的茶)。
口服磺酰脲类药物过程中饮食要规律,尽量避免进餐延迟、过度节食等可能诱发低血糖的危险因素。
糖尿病患者在选用磺酰脲类药物时,应从自身病情出发,结合各种药物的作用特点和价格,在医生的指导下合理选择并使用。
因磺酰脲类药物经肝脏或肾脏代谢失活,代谢功能不良(如肝、肾功能不全)的Ⅱ型糖尿病患者应谨慎使用。
用药期间宜戒酒。酒精在体内的氧化过程可产生大量自由基,自由基增多会损伤肝细胞,这会增加磺酰脲类药物的肝脏毒性。
为防止血糖突降,来不及呼救而失去知觉,糖尿病患者应随身携带记有病情及用胰岛素情况的卡片,以便及时抢救。
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